對(duì)氨基水楊酸鈉

[p]對(duì)氨基水楊酸鈉副作用;別名:對(duì)氨水楊酸鈉、對(duì)氨基柳酸鈉、對(duì)氨柳酸鈉、抗癆鈉、派斯鈉、Para-aminosalicylate Sod.、PAS-Na、Sod.Aminosalicylate、Sod.Para-aminosalicylate、SodiumAminosalicylate;對(duì)氨基水楊酸鈉適應(yīng)癥:1.本品很少單獨(dú)使用，常配合異煙肼、鏈霉素等治療各種類(lèi)型的活動(dòng)性結(jié)核病，可以增強(qiáng)療效并避免細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。適用于結(jié)核分枝桿菌所致的肺及肺外結(jié)核病。2.也可用于甲狀腺功能亢進(jìn)癥。;對(duì)氨基水楊酸鈉藥理學(xué)作用:本藥為對(duì)氨基苯甲酸(PABA)的同類(lèi)物，只對(duì)結(jié)核桿菌有抑菌作用，對(duì)非結(jié)核分枝桿菌無(wú)效。通過(guò)對(duì)葉酸合成的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用而抑制結(jié)核分枝桿菌的生長(zhǎng)繁殖。 分類(lèi)名稱(chēng) [br] [br]一級(jí)分類(lèi)：皮膚科用藥 二級(jí)分類(lèi)：抗結(jié)核病藥 三級(jí)分類(lèi)： [br] [br] 藥品英文名 [br] [br]Sodium Aminosalicylate [br] [br] 藥品別名 [br] [br]對(duì)氨水楊酸鈉、對(duì)氨基柳酸鈉、對(duì)氨柳酸鈉、抗癆鈉、派斯鈉、Para-aminosalicylate Sod.、PAS-Na、Sod.Aminosalicylate、Sod.Para-aminosalicylate、SodiumAminosalicylate [br] [br] 藥物劑型 [br] [br]1.片劑：0.5g；2.注射劑：2g、4g、6g。 [br] [br] 藥理作用 [br] [br]本藥為對(duì)氨基苯甲酸(PABA)的同類(lèi)物，只對(duì)結(jié)核桿菌有抑菌作用，對(duì)非結(jié)核分枝桿菌無(wú)效。通過(guò)對(duì)葉酸合成的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用而抑制結(jié)核分枝桿菌的生長(zhǎng)繁殖。 [br] [br] 藥動(dòng)學(xué) [br] [br]口服吸收良好，每次口服4g，tmax為1.5～2h，Cmax為30～100μg/ml。蛋白結(jié)合率為50%～60%，分布容積為0.23L/kg。約有50%藥物在體內(nèi)乙酰化，80%藥物(包括代謝物)由尿排出，半衰期為3～5h。吸收后藥物廣泛分布于全身體液、器官與組織中，組織及干酪壞死灶內(nèi)接近血清濃度。藥物不易通過(guò)血-腦脊液屏障，腦膜發(fā)炎時(shí)，腦脊液中只達(dá)到血濃度的30%～50%。本品主要經(jīng)肝乙�；�而滅活，乙�；疨AS易在酸性尿中析出結(jié)晶，堿化尿液可減少其對(duì)腎的刺激，增加尿中排出量，腎功能不全排出延遲。蛋白結(jié)合率為60%～70%，分布容積為0.23L/kg。本藥半衰期為45～60min，但腎功能損害者可達(dá)23h。在肝中代謝，50%以上經(jīng)乙酰化成為無(wú)活性代謝物。給藥后85%在7～10h內(nèi)經(jīng)腎排出，其中14%～33%為原形，50%為代謝物。本藥亦可經(jīng)乳汁分泌，血液透析可清除。 [br] [br] 適應(yīng)證 [br] [br]1.本品很少單獨(dú)使用，常配合異煙肼、鏈霉素等治療各種類(lèi)型的活動(dòng)性結(jié)核病，可以增強(qiáng)療效并避免細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。適用于結(jié)核分枝桿菌所致的肺及肺外結(jié)核病。.也可用于甲狀腺功能亢進(jìn)癥。 [br] [br] 禁忌證 [br] [br]對(duì)本藥及其他水楊酸類(lèi)藥過(guò)敏者。 [br] [br] 注意事項(xiàng) [br] [br]1.慎用：(1)充血性心力衰竭患者；(2)消化性潰瘍患者；(3)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G6PD)缺乏者；(4)嚴(yán)重肝、腎功能損害者。2.交叉過(guò)敏：對(duì)其他水楊酸類(lèi)包括水楊酸甲酯(冬青油)或其他含對(duì)氨基苯基團(tuán)(如某些磺胺藥和染料)過(guò)敏的患者對(duì)本藥亦可過(guò)敏。3.藥物對(duì)妊娠的影響：未證實(shí)對(duì)孕婦有害，但必須權(quán)衡利弊后才可選用。美國(guó)FDA的妊娠分類(lèi)為C類(lèi)。4.藥物對(duì)哺乳的影響：本藥可從乳汁中分泌，哺乳期婦女使用時(shí)須權(quán)衡利弊。5.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)使硫酸銅法測(cè)定尿糖出現(xiàn)假陽(yáng)性；(2)使尿液中尿膽原測(cè)定呈假陽(yáng)性反應(yīng)；(3)使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)增高。 [br] [br] 不良反應(yīng) [br] [br]1.常見(jiàn)惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹瀉、腹痛、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)酸痛與發(fā)熱、極度疲乏或軟弱，嗜酸粒細(xì)胞增多(較常見(jiàn)的原因?yàn)檫^(guò)敏) ，飯后或與碳酸氫鈉同服可減輕癥狀。2.少見(jiàn)月經(jīng)不調(diào)、男性性欲減低、發(fā)冷、皮膚干燥、頸前部腫脹、體重增加、頭痛、兩眼對(duì)光過(guò)敏等。3.偶見(jiàn)剝脫性皮炎、結(jié)晶尿、蛋白尿、血尿、尿痛、白細(xì)胞減少、肝損害、黃疸，應(yīng)立即停藥。4.可干擾甲狀腺攝碘功能，引起甲狀腺腫大及黏液性水腫。5.可引起血鈉升高、低血鉀和酸中毒。6.可干擾肝內(nèi)凝血酶原的合成，造成出血傾向，停藥后可恢復(fù)。 [br] [br] 用法用量 [br] [br]1.成人：(1)口服給藥：①治療結(jié)核�。好刻�8～12g，最大劑量為20g，分3～4次服；②用于甲亢手術(shù)前：每天8～12g，分4次服，同時(shí)服用維生素B和維生素C。服藥時(shí)間不可過(guò)長(zhǎng)，以防毒性反應(yīng)出現(xiàn)。靜脈滴注：臨用前加適量滅菌注射用水使溶解后再用5%葡萄糖注射劑稀釋?zhuān)�每�?～12g。(3)胸腔注射：治療結(jié)核性膿胸：用20%溶液10～20ml，注入胸膜腔內(nèi)。(4)局部注射：治療淋巴結(jié)核、結(jié)核性瘺管：用3%溶液局部注入或周?chē)�浸�?rùn)。(5)外用：①結(jié)核性潰瘍：用10%軟膏；②潰瘍性結(jié)腸炎：保留灌腸。2.兒童：(1)口服給藥：每天0.2～0.3g/kg，分3～4次服。(2)靜脈滴注：每天0.2～0.3g/kg，臨用前加適量滅菌注射用水使溶解后再用5%葡萄糖注射劑稀釋。 [br] [br] 藥物相應(yīng)作用 [br] [br]1.本藥可增強(qiáng)苯妥英鈉的作用。2.與丙磺舒或磺吡酮合用，可減少本藥從腎小管的分泌量，導(dǎo)致血藥濃度增高和作用持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)及不良反應(yīng)發(fā)生。3.能使異煙肼血藥濃度升高，提高后者的藥效，但肝毒性也增強(qiáng)。4.忌與水楊酸類(lèi)藥同服，以免胃腸道反應(yīng)加重，甚至引起胃潰瘍。5.本藥可增強(qiáng)抗凝藥(香豆素或茚滿(mǎn)二酮衍生物)的作用，因此合用時(shí)，口服抗凝藥的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。6.本藥可能影響利福平的吸收，導(dǎo)致利福平的血藥濃度降低，故合用時(shí)，兩者給藥時(shí)間應(yīng)間隔8～12h。7.與維生素B12同服時(shí)可影響后者從胃腸道吸收，因此合用時(shí)維生素B12的用量應(yīng)增加。8.本藥可降低強(qiáng)心苷的血藥濃度。9.本藥可增強(qiáng)甲氨蝶呤、乙硫異煙胺的不良反應(yīng)。10.與對(duì)氨基苯甲酸有拮抗作用，兩者不宜合用 [br] 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng) [br] [br]抗菌譜極窄，只對(duì)細(xì)胞外的結(jié)核菌有抑制作用，本品作用弱，易產(chǎn)生耐藥性，常與異煙肼，鏈霉素并用治療各種類(lèi)型活動(dòng)性結(jié)核。 [br] [/p] [p][br] [/p]